揭秘 | 川大一项与减肥药有关的发明获国家技术发明二等奖

川观新闻记者 李寰

奥利司他的出现，改变了减肥药市场的乱象。普通减肥药大都是通过作用于神经系统让人厌食，从而达到减轻体重的功效。未经国家药监部门批准的非法减肥产品甚至还会添加违禁物品，对人体的伤害极大。奥利司他则是通过抑制胃肠道胰脂肪酶对脂肪的分解，从而达到减轻体重的目的。

在日前举行的“2020年度国家科学技术奖励大会”上，四川大学华西药学院秦勇教授牵头的“奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化”项目获得了国家技术发明二等奖。

减肥如何安全有效？

据医学权威论文介绍，肥胖是多种慢性疾病的重要诱发因素，全球超重人数达到了22亿人。我国的肥胖人数也有3.25亿，每年与肥胖直接相关的死亡人数高达280万人，肥胖已经超过癌症成为头号死亡杀手。遏制肥胖是WHO（国际世卫组织）制定的2025年前需实现的全球慢病防控目标之一。

一般来说，BMI指数（体重➗身高(米)的平方）超过26，则属于超重人群。超重，为心脑血管疾病、糖尿病等慢性疾病提供了温床。而事实上，很多BMI指数没有达到26的人群，依然存在“隐形肥胖”的风险，这是因为其体内脂肪含量偏高，而肌肉含量不足。足以见得，减肥是一个庞大的市场。

维护健康的体重，需要“管住嘴、迈开腿”。但是做起来却无比艰难。面对美食的诱惑，如何抵挡？于是，减肥药成为“拯救罪恶的安慰剂”，一边胡吃海喝，一边在吃减肥药。殊不知，很多减肥药的原理是抑制食欲，通过让人厌烦食物、减少摄入去达到减重的目的，这样会对机体造成严重的伤害；还有一些减肥产品添加了违禁成份，对肝肾功能都会造成不可逆转的伤害。

产学研合作攻克多手性药物工业制造难题

面对肥胖，难道人类就束手无策了吗？当然不是。

上世纪90年代，世界著名药企ROCHE（罗氏）发明了减肥药奥利司他，这是目前FDA批准的唯一一款非处方减肥药。此前，国内外制药厂都是通过发酵、半合成的方式制造奥利司他，但是存在质量不够稳定、废水排放量大、制造成本高等问题。

在制药工业界，含1个手性中心的药物的制造尚属不易，而“含有4个手性中心”的奥利司他药物在工业制造上则更为困难，具有高技术壁垒。经过15年的努力，华西药学院秦勇教授团队与重庆植恩生物研发团队开展产学研合作，在国际上首创了以不对称催化反应为关键技术的奥利司他不对称全合成专利技术，发明了在工业条件下能够稳定催化反应的高效催化剂，实现了该手性药物的大规模工业生产。该发明专利技术创新了奥利司他药物过去只能依靠发酵、半合成的生产模式，极大地降低了“三废”排放和生产成本，并建立了高于美国药典标准的奥利司他原料药质量控制体系，确保了奥利司他药物的高品质。该项目的技术和经济指标达到国内外同类技术的领先水平，是药物绿色制造的典范。

该项目技术已获得中国、美国、欧盟等发明专利授权8件。基于本项目的发明技术，已建成了全球最大的奥利司他原料药和制剂生产基地，产品销往全球50多个国家和地区，累计销售额达50亿元，为社会经济发展和健康中国建设做出了积极的贡献。

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